Линаглиптин;8-[(3R)-3-аминопиперидин-1-ил]-7-бут-2-инил-3-метил-1-[(4-метилкиназолин-2-ил) метил]пурин-2,6-дион
![Линаглиптин;8-[(3R)-3-аминопиперидин-1-ил]-7-бут-2-инил-3-метил-1-[(4-метилкиназолин-2-ил) метил]пурин-2,6-дион Онцлох Зураг](http://cdn.globalso.com/cheerour/dadas1.png)
| Бүтээгдэхүүний нэр | Линаглиптин CAS NO668270-12-0 |
| Синоним | (R) -8-(3-aminopiperidin-1-yl)-7-(but-2-yn-1-yl)-3-Methyl-1-((4-Methylquinazolin-2-yl)Methyl)-1H -пурин-2,6(3Н,7Н)-дион; |
| CAS дугаар | 668270-12-0 |
| Молекулын томъёо | C25H28N8O2 |
| Молекулын жин | 472.542 |
1. Линаглиптин(BI-1356) нь глюкагон төст пептид-1 (GLP-1) болон глюкозоос хамааралтай инсулинотроп полипептид (GIP) инкретин гормоныг задалдаг фермент болох DPP-4-ийн дарангуйлагч юм.
2. 8-[(3R)-3-Амино-1-пиперидинил]-7-(2-бутин-1-ил)-3-метил-1-[(4-метил-2-киназолинил) метил]-3 ,7-дигидро-1Н-пурин-2,6-дион нь 2-р хэлбэрийн чихрийн шижин өвчний эмчилгээнд хэрэглэх боломжтой шинэ хүчтэй, сонгомол дипептидил пептидаза-4 (DPP-4) дарангуйлагч юм.
Манай үйлдвэр үйлдвэрлэдэг Linagliptin завсрын CAS 3355-28-0, боловсорч гүйцсэн технологи, тогтвортой гарц, чанарын баталгаа.
Бараа материалын төлөв: нөөцөд байна.
Хэрэв та манай бүтээгдэхүүнийг сонирхож байгаа эсвэл асуух зүйл байвал бидэнтэй холбоо барина уу!
Патенттай бүтээгдэхүүнийг зөвхөн R & D зорилгоор санал болгодог.
Хэрэглээ: Энэ нь IC50-ийн 1 нМ утга бүхий хүчтэй, сонгомол DPP-4 дарангуйлагч юм.
In vitro судалгаа: Лигаглиптин нь IC50-ийн 0.4, 0.5, 0.9 ба 1.1 нМ (дундаж IC50, ойролцоогоор 1 нМ) бүхий бие даасан хэд хэдэн туршилтаар DPP-4-ийн идэвхийг in vitro дарангуйлдаг.Лиаглиптинээр FAP дарангуйлах IC50 нь 89 нМ (DPP-4-тэй харьцуулахад 90 дахин сонгомол) байв.
In vivo судалгаа: Эрэгтэй Wistar харх, Бигл нохой, rhesus сармагчинд ксантин линаглиптин нь 1 мг амаар уусны дараа 7 цаг > 70% / кг-д үр дүнтэй, удаан эдэлгээтэй, хүчтэй DPP-4 дарангуйлагч болохыг харуулсан.Амны хөндийн глюкозын хүлцлийн тест хийхээс 45 минутын өмнө ритаглиптиныг дангаар нь хулганад амаар хэрэглэх нь тунгаас хамаарч плазмын глюкозын шилжилтийг 0.1 мг / кг (15% дарангуйлал) -аас 1 мг / кг (66% дарангуйлах) болгон бууруулсан [1] .Лигаглиптин (3 ба 10 мг / кг) нь эмийг хэрэглэснээс хойш 30 минутын дотор сийвэн дэх DPP-4 ферментийг тунгаас хамаарч дарангуйлдаг.Лигаглиптин (1 мг/кг, по) нь глюкозын хэмжээг 50 орчим хувиар бууруулсан байна [2].DPP-4 дарангуйлагч лигаглиптиныг (3 мг / кг, амаар хэрэглэх) амаар хэрэглэх нь DPP-4-ийн идэвхийг эрс бууруулж, архаг шарханд идэвхтэй GLP-1-ийг тогтворжуулж, ob / ob хулганын эдгэрэлтийг сайжруулсан.Гэмтсэний дараах 10 дахь өдөр лиаглиптинээр эмчилсэн хулганууд ихэвчлэн эпителижсэн шархыг харуулсан бөгөөд энэ нь нейтрофил байхгүй гэдгээрээ онцлог юм.
Баримт бичиг: 2-р хэлбэрийн чихрийн шижин өвчнийг эмчлэхэд зориулагдсан ксантины шатаас бүтцээр гаргаж авсан хүчтэй DPP-4 дарангуйлагч химийн шинэ ангиллыг олж, үнэлэв.Системчилсэн бүтцийн өөрчлөлтүүд нь 1 (BI 1356) маш хүчтэй, сонгомол, урт хугацааны үйлдэлтэй, амаар хэрэглэхэд идэвхтэй DPP-4 дарангуйлагчийг бий болгосон бөгөөд энэ нь янз бүрийн амьтдын цусан дахь сахарын хэмжээг мэдэгдэхүйц бууруулж байгааг харуулж байна.1-р эм нь одоогоор IIb-ийн эмнэлзүйн туршилтанд хамрагдаж байгаа бөгөөд 2-р хэлбэрийн чихрийн шижин өвчнийг өдөрт нэг удаа эмчлэх боломжтой.
